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SGLT2阻害剤「ルセオグリフロジン水和物(TS-071)」
2型糖尿病患者を対象とした国内第3相臨床試験結果の国際糖尿病連合世界会議発表に関するお知らせ

2013年12月3日

当社の連結子会社である大正製薬株式会社(本社:東京都豊島区、社長:上原 茂、以下「大正製薬」)は、大正製薬が創製した、現在製造販売承認申請中のSGLT2阻害剤「ルセオグリフロジン水和物」(開発コード:TS-071、以下「ルセオグリフロジン」)に関し、オーストラリア・メルボルンで開催中の国際糖尿病連合(International Diabetes Federation、以下「IDF」) 世界会議(http://www.idf.org/worlddiabetescongress/)において日本で実施した第3相併用長期投与試験結果をまとめ、現地時間 2013年12月3日に発表しましたので、お知らせします。

下記の通り、既存の経口血糖降下薬単剤で血糖管理が不十分な日本人2型糖尿病患者を対象とした2つの第3相臨床試験結果(スルホニルウレア剤グリメピリドとの併用長期投与試験、以下「Study-1」および既存の5種類の経口血糖降下薬との併用長期投与試験、以下「Study-2」)を発表しました。

Study-1:スルホニルウレア剤グリメピリド単剤で血糖管理が不十分な日本人2型糖尿病患者221人を対象として、ルセオグリフロジン2.5mgまたはプラセボを二重盲検下で1日1回24週間経口投与した結果、ルセオグリフロジンは主要評価項目であるヘモグロビンA1c (HbA1c)を有意に低下させ、投与終了時におけるベースラインからのHbA1c 低下量のプラセボとの差は-0.88% (p<0.001)でした。二重盲検期に続く投与開始後52週までの非盲検投与期において、ルセオグリフロジン 2.5mg(血糖コントロールが不十分な場合には5mgに増量)を1日1回投与した結果、ルセオグリフロジンはHbA1cを有意に低下させ、投与終了時におけるベースラインからのHbA1c低下量は-0.63%(p<0.001)でした。

Study-2:既存の経口血糖降下薬であるメトホルミン、DPP-4阻害薬、ピオグリタゾン、速効型インスリン分泌促進薬もしくはαグルコシダーゼ阻害薬の単剤投与で血糖管理が不十分な日本人2型糖尿病患者487人を対象として、ルセオグリフロジン 2.5mg(血糖コントロールが不十分な場合には5mgに増量)を非盲検下で1日1回52週間投与した結果、ルセオグリフロジンはすべての併用薬群において主要評価項目であるHbA1cを有意に低下させ、投与終了時におけるベースラインからのHbA1c低下量は -0.52%~-0.68%でした(いずれの併用薬群もp<0.001)。
また両試験の副次評価項目の解析結果より、ルセオグリフロジンは空腹時における血糖値を有意に改善すると共に、体重を有意に減少させました。

以上のことから、ルセオグリフロジンは既存の6種類の経口血糖降下薬との併用投与において優れた血糖改善効果を示し、52週間にわたり減弱することなく効果を維持すると共に、良好な安全性プロファイルを有することが確認されました。

大正製薬は、新規作用機序による経口血糖降下薬であるルセオグリフロジンの開発を通じて、より多くの患者さんに糖尿病治療における新たな選択肢を提供したいと考えています。



〔参考〕
ルセオグリフロジンについて
ルセオグリフロジンは、腎尿細管において糖の再吸収を行う輸送体であるナトリウム-グルコース共輸送体2(sodium-glucose cotransporter 2;SGLT2)を選択的に阻害することにより、糖を尿と共に体外に排泄し、血糖値を低下させる新しいタイプの薬剤です。ルセオグリフロジンは、大正製薬が創薬から開発までを日本で行い、日本人で多くのエビデンスを蓄積してきた薬剤です。5つの国内第3相臨床試験(2型糖尿病患者合計1,310人を対象)において、ルセオグリフロジン単剤投与および他の経口血糖降下薬との併用投与時にHbA1cの低下作用が認められ、同時に安全性に問題ないことが確認されました。現在、2型糖尿病を適応症として承認申請中です。ルセオグリフロジンは従来の経口血糖降下薬と作用機序が異なるため、糖尿病治療における新たな選択肢となることに加え、他の経口血糖降下薬との併用投与が可能な2型糖尿病治療薬となることが期待されています。

IDF発表演題について

演題番号 演題 発表日(現地時間) 発表形式
P-1471 Consistent efficacy of add-on combination of Luseogliflozin with conventional oral antidiabetic drugs in Japanese patients with T2DM 12月3日 ポスター
P-1472 Luseogliflozin, a selective SGLT2 inhibitor, improves glycemic control as monotherapy in Japanese patients with T2DM 12月3日 ポスター


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